吉非替尼为一种苯胺喹唑啉化合物，是强效选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，可竞争性结合于细胞表面EGFR的活性位点，截断EGFR生成信号传递至细胞内，从而遏制细胞的异常增生和转移，起到抗肿瘤作用。 适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 吉非替尼是唯一对表皮细胞生长因子受体突变引起的癌症，或其过度反应而产生的癌症的有效药物。美国食品药物管理局在2003年核准吉非替尼用于非小细胞肺癌，现在它已经在64个国家发售。