该药是近30多年来首个获批用于复发性或难治性CD30阳性霍奇金淋巴瘤的靶向性治疗药物。是一种抗体偶联药物，由针对CD30蛋白的单克隆抗体、以及一种微管破坏剂单甲基Auristatin E（MMAE），通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。CD30蛋白是霍杰金淋巴瘤和系统性间变性大细胞淋巴瘤的经典标记，ADCETRIS的抗癌活性是由于ADC结合至CD30-表达细胞，接着ADC-CD30复合物内化，和通过蛋白水解裂解释放MMAE，在细胞内MMAE结合至微管破坏微管网络，随后引起细胞周期停止和细胞的凋亡。